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厦大药院等揭示甘安合剂口服液治疗后探究甘草潜在的抗肺炎活性成分

2023/1/16 17:27:05  阅读:328 发布者:

【写在前面】:本期推荐的是由厦门大学药学院福建省创新药物靶点研究重点实验室和细胞应激生物学国家重点实验室、中国民族大学药学院、民族药物重点实验室(中国民族大学)、中国民族大学国家安全研究所等研究团队合作近期发表于Journal of Pharmaceutical Analysis (IF14.026)的一篇文章,揭示甘安合剂口服液治疗后甘草潜在抗肺炎药理成分的鉴定。

【题目及作者信息】

Identification of potential anti-pneumonia pharmacological components of Glycyrrhizae Radix et Rhizoma after the treatment with Gan An He Ji oral liquid

【摘要】(阅读原文为主)

甘草是一种中药,经常被纳入治疗肺炎的临床处方中。然而,GC用于肺炎治疗的药理学成分很少被探索。甘安合剂口服液(GAHJ)成分简单,含有GC液体提取物和帕列戈里酸,已在临床上使用多年。因此,GAHJ被选为气相色谱治疗肺炎的复方制剂。我们对接受GAHJ治疗三天的肺炎患者进行了体内研究。使用智能质谱数据处理技术分析GC在体内的代谢,我们获得了168GC在人体中的相关成分,包括24种原型成分和144种代谢物,其中135种化合物在血浆中筛选,82种在尿液中筛选。在分析代谢转化关系和相对暴露后,选择了六种成分(甘草苷、甘草素、甘草次酸、大豆苷和佛手花素)作为潜在的有效成分。基于两种动物肺炎模型和炎性细胞模型的实验结果表明,这六种成分的混合物在治疗肺炎和肺损伤中有效,并可有效下调诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的水平。有趣的是,甘草次酸对iNOS的抑制作用最强,体内暴露量最高。以下分子动力学模拟表明甘草次酸和iNOS之间存在强键。因此,目前的研究为GC提供了药物基础,并揭示了肺炎治疗中可能的相应机制。

【结果部分】(该部分转自JPA公众号,侵删)

01

研究背景和研究意义

甘草,是一味传统中药,在中医临床方剂中被广泛应用。据统计,临床开具的中药处方中约有60%都含有甘草。甘草具有抗菌、抗炎和抗病毒等药理活性,在临床上主要用于治疗咳嗽、支气管炎、肝炎等疾病。甘草成分复杂,探寻甘草治疗肺炎疾病的药效成分和作用靶点,将为甘草的临床应用提供科学依据。

02

图文摘要

03

文章简介

本研究中,作者以甘安合剂(厦门大学附属第一医院院内制剂,由甘草流浸膏和复方樟脑酊组成)为研究对象,基于智能质谱数据处理技术(图1)全面识别和鉴定甘草在肺炎患者体内的暴露物质,获得了人体内甘草相关的168种成分,其中原型成分24种,代谢物144种。

通过对患者血浆和尿液样品中的成分进行相对暴露量的分析,结合甘草大鼠体内吸收、分布、代谢和排泄全过程分析,筛选出甘草苷、甘草素、甘草酸、甘草次酸、大豆苷元和芒柄花黄素等6种成分作为潜在活性成分(图2)。将筛选到的活性成分进行网络药理学和分子对接研究,发现与肺炎相关的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)很可能是其潜在的作用靶点。

两种动物肺炎模型(脂多糖诱导和金黄色葡萄球菌性肺炎)和炎症细胞模型的实验结果表明,6个活性成分组成的药效成分组可显著下调iNOS水平,具有良好的治疗肺炎和肺损伤的药理作用。有趣的是,6个活性成分中暴露量最高的甘草次酸对iNOS的抑制作用最强,分子动力学模拟也表明甘草次酸和iNOS之间存在很强的结合(图3)。本文研究为揭示甘草临床治疗肺炎的药效作用物质和作用机制提供了科研依据。

转自:“如沐风科研”微信公众号

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