北京理工大学王蔚芝课题组Chem. Biomed. Imaging | 多肽基靶向造影剂及其应用进展

英文原题：Construction of Targeting-Peptide-Based Imaging Reagents and Their Application in Bioimaging

通讯作者：王蔚芝，北京理工大学

作者：Limin Zhang (张黎民), Xin Wang (王鑫), Jinge Zhao (赵金歌), Beilei Sun (孙蓓蕾), Weizhi Wang* (王蔚芝)

背景介绍

活体内的精准分子影像不仅可以可视化生命系统中特定分子的表达水平，还能展示特定动态生物过程与分子事件，从而为疾病的早期检测和治疗提供指导。精准分子影像依赖于精准的分子识别和高时空分辨造影，通过靶向识别分子与造影剂的理性设计与有效耦合，造影灵敏度和特异性可显著提高。在各种靶向识别分子中，靶向多肽由于对分子靶点的高亲和力和出色的理化性质，在分子影像的多种模态造影中得到了广泛应用。

文章亮点

近日，北京理工大学王蔚芝课题组在Chemical & Biomedical Imaging杂志上发表了题为“Construction of Targeting-Peptide-Based Imaging Reagents and Their Application in Bioimaging”的综述文章，该综述总结了分子影像中靶向多肽的设计概念和方法，介绍了靶向多肽与不同成像模式（如荧光成像、放射性核素成像）中的成像探针相结合的设计思路与制备方法，并提供了它们在生物成像中的应用示例。最后，该综述简要讨论了靶向多肽基成像试剂的临床转化和实际应用中的挑战与策略。

总结/展望

在过去的几十年里，随着纳米材料科学、医学等领域的迅猛发展，分子影像学已经从早期的识别解剖结构变化发展到具有检测特定动态分子事件的能力。各种精准的分子影像不仅依赖于先进的成像设备不断研发，还依赖于各种类型的分子、超分子和纳米结构成像试剂的发展。其中，靶向多肽因其可设计性、易修饰性和自组装能力等特性，使其成为构建成像试剂的重要选择。

尽管靶向多肽在各种成像模式中显著提高了成像灵敏度和分辨率，但其临床转化和实际应用仍然面临着重大挑战。这些挑战包括与靶向多肽基成像试剂相关的体内稳定性差、易受酶解的敏感性和快速的肾脏清除。解决这些挑战的潜在策略包括自组装或引入非天然氨基酸（D构象氨基酸、类肽等）。此外，将靶向多肽与小分子染料或纳米颗粒耦合可能改变其原始性质，因此需要通过间隔基团或连接臂来保持足够的空间距离。为了满足生理环境成像的需求，已经开发了各种自组装多肽，这些多肽虽然能够特异性地结合到目标上并延长其保留时间，但是仍然面临建立结构-效应关系以及在体内精确控制组装的困难。克服这些挑战需要关注多肽的分子设计以及研究其自组装机制。随着该领域的不断发展，基于靶向多肽的成像试剂将扩大分子影像学应用的范围，从了解疾病的分子基础到诊断、设计治疗方案以及评估结果，最终实现更好的临床效果和个性化诊疗。

相关论文发表在Chemical & Biomedical Imaging上，北京理工大学化学与化工学院2020级博士研究生张黎民为第一作者，王蔚芝教授为论文通讯作者。

通讯作者信息

王蔚芝 教授

王蔚芝主要从事多肽分子识别与分子影像研究。相关成果以通讯作者发表于Angew Chem Int Ed、Adv Mater、Chem Sci、ACS Nano、Anal Chem等期刊。主持国家自然科学基金委优秀青年科学基金项目、面上项目，中央军委后保部开放研究项目，北京市自然科学基金项目等。入选北京市优秀人才培养青年拔尖人才及中科院青促会。以第一完成人获中国分析测试协会科学技术（CAIA奖）二等奖。任北京市色谱学会理事。担任JOAT、Micro-Nano Lett、Exploration期刊青年编委，Chem. Biomed. Imaging期刊Early Career Board Member。授权发明专利10余项，其中1项多肽分子影像专利已进入临床（体内）应用。

第一作者信息

张黎民 博士研究生

北京理工大学化学与化工学院2020级博士研究生。研究方向为靶向多肽设计筛选，自组装及肿瘤免疫诊疗等方面的研究。曾获博士生国家奖学金，并以第一作者在 Angew. Chem. Int. Ed., Adv. Mater., Chem. Sci.等期刊发表论文。

转自：“ACS美国化学会”微信公众号

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